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Pharmazeutischer Rohstoffe CASs 57808-66-9 Domperidone-Dopamin-Empfänger-Antagonist

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Pharmazeutischer Rohstoffe CASs 57808-66-9 Domperidone-Dopamin-Empfänger-Antagonist

China Pharmazeutischer Rohstoffe CASs 57808-66-9 Domperidone-Dopamin-Empfänger-Antagonist fournisseur
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Großes Bild :  Pharmazeutischer Rohstoffe CASs 57808-66-9 Domperidone-Dopamin-Empfänger-Antagonist

Produktdetails:

Herkunftsort: China
Markenname: Domperidone
Zertifizierung: GMP
Modellnummer: pr-315

Zahlung und Versand AGB:

Min Bestellmenge: 1 kg
Preis: Negotiable
Verpackung Informationen: 25kg pro Tasche
Lieferzeit: Woche 3~5 Tage nach Zahlung
Zahlungsbedingungen: Western Union, T/T, MoneyGram,
Versorgungsmaterial-Fähigkeit: 100000kg/month
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Ausführliche Produkt-Beschreibung
Englischer Name: DOMPERIDONE CAS:: 57808-66-9
MF:: C22H24ClN5O2 EINECS:: 260-968-7
Anderer Name:: 6 chloro-3- [1 [3 (2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl) Propyl-] piperidin-4-yl] - 1H-benzimidazol-2-one; Auftritt:: weißes Pulver
Anwendung:: Dopaminempfängerantagonist Reinheit:: >99%
PSA:: 78,82000 logP:: 3,29110
Grade Standard: Medizin Grade
Markieren:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

Pharmazeutische Rohstoffe Domperidone CAS 57808-66-9, Dopamin-Empfänger-Antagonist

 

Produkt-Name: Domperidone
Synonyme: DOMPERIDONE; 4 (5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl) - 1 [3 (2-oxobenzimidazolinyl) Propyl-] Piperidin; ALPHA [2 ÄTHYL (DIISOPROPYLAMINO)] - ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE; 5-CHLORO-1- [1 [3 (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL) PROPYL-] - 4-PIPERIDINYL] - 1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE; MOTILIUM; DOMPERIDONE-ZUSATZdopamin A; 3 (3-Choro Propyl-) - 2,3 Dihydro- 1H Benzimidazole-2-One; DOMPERIDONE, BP, EP
CAS: 57808-66-9
MF: C22H24ClN5O2
MW: 425,91
EINECS: 260-968-7
Produkt-Kategorien: Dopaminempfänger; Aromatische Substanzen; Heterocycles; Vermittler u. Feinchemikalien; Pharmazeutische Produkte; Isotop beschriftete Mittel; VIOXX; Andere API
Mol Datei-: 57808-66-9.mol
Domperidone-Struktur
 
Domperidone-Chemikalien-Eigenschaften
Schmelzpunkt 240-244°C
Dichte 1,2904 (grobe Schätzung)
Brechungskoeffizient 1,5400 (Schätzung)
Speichertemp. Speicher an Funktelegrafie
Löslichkeit DMSO: >10 mg/ml
Form fest
pka pKa 7,90 (unsicher)
Farbe weiß
Wasserlöslichkeit Etwas löslich im Wasser.
Merck 14,3418
Stabilität: Stabil. Unvereinbar mit starken Oxidationsmitteln.
InChIKey FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N
CAS-Datenbank-Hinweis 57808-66-9 (CAS-Datenbank-Hinweis)
 
Sicherheitshinweise
Gefahrencodes Tw-Gondelstation
Risiko-Aussagen 62-63
Sicherheits-Aussagen 26-36
WGK Deutschland 3
RTECS DE2275900
 
MSDS-Informationen
Anbieter Sprache
Domperidone Englisch
SigmaAldrich Englisch
 
Verwendung und Synthese Domperidone
Gastroenteritis-kinetische Drogen Domperidone ist ein allgemein verwendetes Antiemetikum und eine Gastroenteritis-kinetische Droge mit seinem Auftritt, der zum hellgelben Pulver und zum bitteren Geschmack weiß ist. Es ist im Wasser fast unlöslich, etwas löslich im Äthanol, leicht im Löslichen in der Milchsäure sowie im Löslichen im Zitrat. Dieses Produkt ist eine Art Zusatzdopaminempfängerantagonisten mit starker Aktion. Domperidone kann den Empfänger DA1 und DA2 nahe bei den Synapsen blockieren, den hemmenden Effekt des Dopamins auf die postsynaptic cholinergischen Neuronen des myenteric Plexus bekämpfen und die Magenkontraktionen verursachen. Es kann die Motilität und die Spannung der Verdauungstraktmotilität fördern, um zur normalen Funktion zurückzugehen und das Leeren des Magens fördern und die Motilität von gastrischem antral und von Zwölffingerdarm erhöhen, die Kontraktion des Pförtners sowie den esophageal Peristalsis erhöhen und die Spannung des unteren esophageal Schließmuskels koordinieren. Weil es eine schlechte Durchdringungsfähigkeit durch die Blut-Hirn-Schranke mit fast keinem Antagonismus auf dem Dopaminempfänger hat, können Sie die Nebenwirkungen des Geistes und der Zentralnervensystemseite durchstreichen. Es hat schnelle Absorption nach oraler Einnahme mit der Plasmakonzentration, die Spitze nach 15~30 Min. zusätzlich zum Zentralnervensystem erreicht, es wird auch verteilt weit in andere Körperteile. Wegen des Vorhandenseins des hepatischen Metabolismus „des ersten Durchlaufs“ und des intestinalen Metabolismus, hat es eine niedrige Mundlebenskraft. Die Halbwertszeit dieses Produktes ist 7h mit 30% ausgeschieden durch den Urin bei 24 h nach der oralen Einnahme und ungefähr 60% ausgeschieden durch Exkremente innerhalb 4 Tage.
Anzeichen
1, die Verdauungsfunktionsstörungssymptome, die durch das verzögerte gastrische Leeren verursacht wurden, gastroesophageal Rückfluß, chronische Gastritis und Esophagitis einschließlich Übelkeit, das Erbrechen, ausstoßend, Völlegefühl, Bauchschmerzen, Erbrechen verursachten Brennen des Munds und des Magens.
2, Parkinson-Krankheit und Übelkeit und das Erbrechen verursachten durch verschiedene Arten von Gründen wie Funktions-, Infektion, diätetisches, Strahlentherapie oder medikamentöse Therapie und Therapie der Dopaminempfängeragonisten (wie levodopa, bromocriptine).
3, ist es für die Behandlung von Migräne, von Dysmenorrhea, von traumatischer Gehirnverletzung und von intrakraniellen Verletzungen, von Strahlentherapie und von Übelkeit und Erbrechen, die durch levodopa, Droge der nichtsteroidalen Antirheumatika verursacht werden passend.
4, ist es beim der Behandlung der Übelkeit und Erbrechen verursacht durch verschiedene organische oder Funktionsmagen-darm-erkrankungen in den älteren Menschen effektiv.
5, Domperidone ist nicht effektiv, wenn sie das Erbrechen verursacht durch Chirurgie oder Anästhesie und Chemotherapie behandeln.
Die oben genannten Informationen werden durch das Chemicalbook von Dai Xiongfeng redigiert.
Chemische Eigenschaften Vom Dimethylformamidwasser, zum seines weißen kristallinen Pulvers zu erhalten; die Schmelzpunkte ist ℃ 242,5
Gebrauch Es ist eine Art starker Zusatzdopaminempfängerantagonist mit dem anti-Erbrechen und den Gastroenteritis-kinetischen Effekten. Es kann die gastro-intestinale Motilität beeinflussen, um die Motilität und die Spannung von oberer Magen-Darm-Kanal Rückkehr zum Normal zu machen und das gastrische Leeren, die Vergrößerung der antral und duodenalen Motilität und die Koordinierung der pylorischen Kontraktion zu fördern. Es kann für die Behandlung der Dyspepsie verwendet werden und die Übelkeit und das Erbrechen, die durch Funktions-, organisches, Infektion, diätetische, Strahlentherapie oder medikamentöse Therapie verursacht werden. Weil es fast keinen hemmenden Effekt auf Dopaminempfänger hat, gibt es nicht psychiatrische und neurologische Nebenwirkungen. Und es kann für die Behandlung der Übelkeit verwendet werden, die indem man die Parkinson-Krankheit durch das Nehmen von Dopaminagonisten verursacht wird, behandelt.
Es kann als anticholinergische Antispasmodika verwendet werden.
Domperidone ist eine Art Phenyl- Imidazolmittel mit einer starken Rolle, wenn er gastrischen Motilitäts- und Antiemetikumeffekt fördert. Es kann die Spannung des Schließmuskels des untereren Teils vom Ösophagus verstärken und den Magen-esophageal Rückfluß verhindern und die gastrische Motilität erhöhen und das gastrische Leeren, die Koordinierung des Magens und der duodenalen Motilität, die Aufhebung von Übelkeit, das Erbrechen und den Gallenrückfluß effektiv verhindern fördern, ohne die Absonderung des gastrischen Safts zu beeinflussen. Dieses Produkt ist eine Art Zusatzdopaminempfängerantagonisten, die die gastro-intestinalen Dopaminempfänger direkt blockieren können und die belebende Wirkung der gastrischen Motilität aufweisen. Es kann den esophageal Peristalsis und die Spannung des esophageal Schließmuskels erhöhen. Wegen seines schlechten Durchdringens durch die Blutgehirnsperre, hat es fast keinen Antagonismus gegen den Dopaminempfänger des Gehirns, und kann deshalb, die Nebenwirkungen des Geistes und des Zentralnervensystems ausschließend.
Produktionsverfahren 2-nitro-1, Dichlorobenzin 4 wird mit 4 Amino-cyclohexanecarboxylic saurer Ethylester reagiert und ist abhängig von Hydrierungsreduzierung, Harnstoffzyklisierung, Hydrolyse weiter, 5 chloro-1- (piperidin-4-yl) - 1,3-dihydro-benzimidazol-2-ketone zu geben.
Hydroxylpropylamin kann nukleophilen Ersatz des Chlors Nitrochlorbenzols 2 haben und abhängig von der Hydrierung dann sein, zum der Nitrogruppe auf Aminogruppe zu verringern; dann haben Sie Zyklisierung mit Kaliumchlorid und fördern Sie Chlorierung, um 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone zu geben.
Die Ableitung des Benzimidazols zwei, die oben erreicht wird, werden wie folgt verarbeitet und können domperidone geben. 2,3 Teile von 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone, 2,5 Teile von 5--Chlor--ICh (piperidin-4-yl) - 1,3-2H-dihydro-benzimidazol-2-one, 3,2 Teile Natriumkarbonat, 0,1 Teile Kaliumjodid und 80 Teile von 4 methyl-2-pentanone wurden und Rückfluß für 24h gerührt. Nachdem Sie zur Raumtemperatur abgekühlt worden sind, addieren Sie Wasser, filtern Sie weg von den unlöslichen Substanzen und reinigen Sie es durch KieselgelSäulenchromatographie mit der Elutionslösung, die Chloroform- und 10% Methanolmischung ist. Der Abfluss, der das Produkt enthält, wurden gesammelt und konzentriert. Der Rückstand wurde unter Verwendung 4 methyl-2-pentanone kristallisiert. Nach Filtration wenden Sie Rekristallisation mit der Mischung des Dimethylformamids und des Wassers an, um 1,3 Teile domperidone mit dem Ertrag zu erreichen, der 30% und die Wartungstafel ist ℃ 242,5 ist.
Chemische Eigenschaften Weiß oder fast weißes Pulver.
Gebrauch Hemmnis COX2, entzündungshemmend, antiarthritisch
Gebrauch Ein neuer Zusatzdopaminempfängerantagonist, der nicht die Blut-Hirn-Schranke kreuzt; Antiemetikum. Domperidone (Motilium) ist ein Dopaminblocker und ein antidopaminergic Reagens.
Gebrauch Für Management der Dyspepsie, des Sodbrennens, der epigastric Schmerz, der Übelkeit und des Erbrechens.
Definition ChEBI: 1 [3 (Piperidin-1-yl) Propyl-] - 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one, in dem die Position 4 des Piperidinringes von einer 5 chloro-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-yl Gruppe ersetzt wird. Ein Dopaminantagonist, ist es verwendetes s ein Antiemetikum für die kurzfristige Behandlung von Übelkeit und von Erbrechen und gastro-intestinale Effekte von den dopaminergischen Drogen zu steuern, die im Management von Parkinsonismus gegeben werden. Die freie Basis wird in den Mundsuspendierungen benutzt, während das Maleatesalz in den Tablettenwiedergutmachungen benutzt wird.

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Ansprechpartner: Yang

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